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第1節

乙酰膽堿

1. 合成與儲存 乙酰膽堿(acetylcholine, ACh)主要在膽堿能神經末梢合成。血液中的膽堿經鈉依賴性轉運體(圖2-5-2,轉運體A)進入膽堿能神經末梢,與乙酰輔酶A由膽堿乙酰化酶催化生成ACh。ACh合成後,依靠囊泡乙酰膽堿轉運體(圖2-5-2,轉運體B)進入囊泡,與ATP和蛋白多糖結合而儲存。

圖2-5-2 膽堿神經末梢遞質合成、儲存、釋放和代謝示意圖

ACh:乙酰膽堿;ATP:三磷酸腺苷;P:多肽

2. 釋放 當神經衝動到達神經末梢時,Ca2+進入神經末梢,促使囊泡膜與突觸前膜融合,隨即囊泡相關膜蛋白和突觸小體相關蛋白融合,形成裂孔,通過裂孔將囊泡內容物一並排出至突觸間隙,即“胞裂外排”。以運動神經為例,一次釋放可使幾百個囊泡的ACh進入突觸間隙。

3. 作用終止 ACh釋放後,可與突觸前、後膜上的膽堿受體結合,使之激動而產生效應。ACh隨即被乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase, AChE)水解為膽堿和乙酸,膽堿可被神經末梢攝取重新利用。

能與ACh結合的受體稱為乙酰膽堿受體或膽堿受體(acetylcholine receptors)。對以毒蕈堿(muscarine)為代表的擬膽堿藥較為敏感的受體稱毒蕈堿型(M)受體,對以煙堿(nicotine)為代表的擬膽堿藥較為敏感的受體稱煙堿型(N)受體。

1. M受體 隨著分子生物學的發展,運用分子克隆技術,闡明了5種M受體的亞型,分別為M1、M2、M3、M4、M5。M1主要位於中樞神經係統、外周神經元和胃壁細胞;M2主要位於心臟和突觸前末梢;M3主要位於腺體、平滑肌;M4和M5主要位於中樞神經係統。

。上膜胞細肌骼骨於位者後,膜胞細節經神的經神主自於位要主者前。體受堿膽MN和NN為分 體受N .2

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應效要主的時動激體受型各統係經神出傳 1-5-2表

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